一、2-对甲苯氧甲基-5-芳基-1,3,4-恶二唑化合物的合成与结构表征（论文文献综述）
刘忠肃[1]（2019）在《恶唑酮类导向C-H键活化反应的研究》文中进行了进一步梳理过渡金属催化C-H键活化反应是一类操作性强、方法灵活、高效实用的有机合成方法,常用于构建C-C键和C-杂键,在目标分子设计方面成就突出。导向基作为C-H键活化反应的起点,其结构直接影响目标产物的结构,因此对于导向基的设计尤为重要。本文主要叙述三价铑配合物（Rh（Ⅲ））催化、结构类似的嗯唑酮类导向基导向的C-H键活化反应制备结构迥异的目标分子的研究,以及通过C-H活化反应制备聚苯撑乙烯、聚芳杂环等共轭高分子的研究探索。主要内容包括:第一章:盘点已报道的环状导向基参与的C-H键活化反应的发展状况,按照导向基在反应中的作用以及产物结构,将其分为不可变环状导向基和可变环状导向基。吡啶、嘧啶、喹啉、吲哚等氮杂环本身具有较强的配位能力,并且结构稳定,作为导向基在C-H键活化反应过程中一般不发生变化,从而整体保留到产物结构中,是不可变环状导向基的代表,反应过程中需外加当量的铜盐、银盐等作为氧化剂。通过长时间的发展（1994年至今）,实例众多,且一般以吡啶作为研究主体,嘧啶、喹啉等作为附加底物,因此吡啶导向实例作为本章主体内容;2-芳基吲哚作为导向基时因其裸露的N-H键可发生与吡啶导向不同的反应,作为不可变环状导向基内容的补充。在近几年的研究中,“氧化还原中性”的C-H键活化反应模式渐渐成为主流,反应中通过反应底物中N-O、N-N等弱键的断裂提供氧化性,达到再生催化剂活性种的目的,避免额外添加重金属盐氧化剂,体现优秀的环境友好性和原子经济性,恶唑类、恶唑酮类等N、O杂环作为导向基可实现“氧化还原中性”的反应,由于发展时间短,可供总结的实例较少,却是本篇论文出发点与创新点所在,在本章中作为重要的补充和展望内容。第二章:Rh（Ⅲ）催化的恶唑酮导向C-H键活化反应,4-芳基恶唑-2（3H）-酮与非末端炔烃反应制备“螺[茚-1,4’-恶唑烷]-2’-酮”产物。反应过程中,Rh（Ⅲ）配合物在炔烃迁移插入后没有经历传统的“还原消除-氧化再生”过程,而是发生酸解后向C=C键二次迁移插入,从而生成螺环结构。与已报道的其他双键（C=N、C=O、C=C）参与的C-H键活化反应相比,本工作无需外加氧化剂,底物中无小分子副产物脱除,体现出反应底物适用性广、原子转化率高、步骤经济性好的优势。机理研究表明,C-H键活化过程是可逆的且为整个催化循环的决速步骤;催化反应遵循协同的金属化与去质子化（concerted metallization and deprotonation,CMD）机理进行。第三章:Rh（Ⅲ）催化的异恶唑酮导向C-H键活化反应,3-芳基异恶唑-5（4H）-酮与非末端炔烃反应制备1-取代异喹啉产物。反应过程中,异恶唑酮环的N-O键可发生断裂作为内氧化剂,在最优条件下得到脱除CO2的产物1-甲基异喹啉产物,反应产率最高可达97%,且底物适用性广,反应条件温和。模型反应在酸性、碱性条件下或在几种溶剂如1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇和N,N-二甲基乙酰胺中均可获得较高产率,适宜反应的温度范围为常温至60℃,如此便可探索获得未脱除CO2的产物2-异喹啉-1-乙酸的反应条件。机理研究表明,C-H键活化过程是可逆的且为整个催化循环的决速步骤;催化反应遵循协同的金属化与去质子化（concerted metallization and deprotonation,CMD）机理进行。第四章:Rh（Ⅲ）催化的N-亚硝基、N-氯酰胺以及异恶唑酮分别作为导向基制备共轭高分子的探索工作。前两者可以高效地与烯烃和非末端炔烃反应,后者可以高效地与非末端炔烃反应,探索制备AA型导向基底物与BB型偶联底物共聚合反应以及AB型双功能性单体自聚合反应,成功由N-亚硝基和烯烃的AB型双功能性单体自聚得到聚苯撑乙烯类共轭高分子,并着重研究其热性能和荧光性能。发现其中一个高分子在DMF溶液中对Hg2+有较强的荧光猝灭响应,为检测对环境有害的Hg2+提供了一种新方法。
闫亮[2]（2017）在《新型吡唑及吲哚类稠杂环化合物的合成研究》文中进行了进一步梳理吡唑和吲哚是非常重要的杂环化合物,在自然界分布广泛,拥有多种生物活性,已成为某些医药、农药生产的重要原料,具有广阔的研究和开发前景。因此,对新型吡唑及吲哚类杂环化合物的合成方法研究具有非常重要的意义。本论文主要分为四部分:第一部分,通过查阅大量的有关文献,以吡唑及吲哚为主要内容,介绍杂环化合物的合成方法、相关应用及选题依据和研究意义。第二部分,以2-苯基-3-甲基-4-乙酰基吡唑为起始物质,通过溴代反应得到中间体---2-苯基-3-溴甲基-4-乙酰基吡唑,并以其为新型吡唑类化合物的合成子探讨通过与含氰基的双功能基亲核试剂（水杨氰、巯基水杨氰、3-氰基吡啶硫酮）的缩合、异构化（Thorpe-Ziegler反应）,实现吡唑类稠杂环化合物的合成新途径。第三部分,通过吲哚-3-甲醛与2-氨基吡啶、三甲基氰硅烷的环化反应（Groebke-Blackburn-Bienaymé反应）,制备活性氨基化合物3-氨基-2-（吲哚-3-基）吡啶并咪唑,并进一步通过与醛的环化反应（Pictet-Spengler反应）,实现吡啶并咪唑类咔啉稠杂环化合物的合成。第四部分,通过吲哚-3-甲醛与2-氨基吡嗪、三甲基氰硅烷的环化反应（Groebke-Blackburn-Bienaymé反应）,制备活性氨基化合物3-氨基-2-（吲哚-3-基）吡嗪并咪唑,并进一步通过与醛的环化反应（Pictet-Spengler反应）,实现吡嗪并咪唑类咔啉稠杂环化合物的合成策略。所有合成化合物的结构均通过红外谱图、核磁共振谱图予以表征。
宋红健[3]（2014）在《天然产物骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱及其衍生物的合成、生物活性和构效关系研究》文中进行了进一步梳理天然产物特别植物源天然产物具有如下优点：化学结构新颖、极其多样化,作用方式独特、较难产生抗药性,可发现全新的作用靶标,易被植物吸收、在环境中易降解、有很好的环境相容性,所以基于天然产物的农药创制一直是农药创制的最重要策略。咔啉类生物碱是一大类生物碱,按照吡啶环氮原子所在位置不同,分为α,β,γ,δ-咔啉。其中β-咔啉类生物碱是在自然界分布最广,数量最多,研究最为深入的咔啉类生物碱。本论文选择植物源天然产物骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱作为研究对象,重点对其合成方法学、结构多样性衍生、生物活性和构效关系四个方面进行了研究。发展了两种串联方法分别用于四氢-β-咔啉骨架和螺[吲哚啉-3,3’-喹啉]骨架的高效构筑：基于实验过程中的意外发现,发展了碘催化的串联亲电碘环化反应用于四氢-β-咔啉骨架的高效构筑,并研究了该反应的反应机理。同时,将该方法成功的用于β-咔啉生物碱Oxopropaline G的合成中。同样是基于实验过程中的意外发现,发展了钯催化的串联反应用于螺[吲哚啉-3,3’-喹啉]骨架的构筑。发现体系中的水不仅参与反应,而且对螺环化合物的三氟甲基化起到调控作用。还发现三氟甲基化反应具有非常高的立体选择性,这是由于分子自身的螺环结构所诱导的立体专一性三氟甲基化的结果。同时,还通过一些条件实验对反应机理进行了研究。设计合成了五大类结构多样性的β-咔啉类衍生物,并对其生物活性进行了系统研究,归纳总结了构效关系规律,优化出了一批抗植物病毒的高活性化合物,具有很好的进一步开发前景：首先,研究了六个β-咔啉、二氢-β-咔啉和四氢-β-咔啉天然生物碱以及β-咔啉-3-甲酸和哈尔醇（Harmol）衍生物的抗烟草花叶病毒、杀菌和杀虫活性。在抗烟草花叶病毒方面,发现天然产物哈尔满（Harmane）、哈马兰（Harmalan）、四氢哈尔满（Tetrahydroharmane）、四氢哈尔明（Terahydroharmine）和衍生物（1S,3S）-1-甲基-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-甲酸乙酯（5-7）（46.5,50.4,43.9和47.9%,500μg/mL）表现出比商品化品种病毒唑（Ribavirin）（40.0,37.4,36.2和38.5%,500μg/mL）更加优异的抗烟草花叶病毒活性。在杀菌活性方面,发现6位溴代的Harmane （Ⅴ-1）、8位硝基取代的Harmane （Ⅴ-4）和7位含有特戊酰氧基的Harmane （Ⅴ-9）在50mg/kg下对花生褐斑、苹果轮纹、油菜菌核、玉米小斑、西瓜炭疽、辣椒疫霉和水稻纹枯病的致病菌表现出大于70%的抑制率。在杀虫活性方面,6位硝基取代的Harmane （Ⅴ-3）, Ⅴ-9和1-甲基-N-（哌啶-1）-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺（Ⅴ-16）在5mg/kg的浓度下对蚊幼虫表现出大于50%的杀虫活性。通过借鉴植物源农药创制的思路,以我们发现的抗TMV高活性化合物（1S3S）-1-甲基-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-甲酸乙酯（5-7Ⅵ-7）为先导,设计并合成了系列衍生物,并对这些衍生物进行了抗烟草花叶病毒、杀菌和杀虫活性研究。发现化合物Ⅵ-7、1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸丁酯（Ⅵ-9）、2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸乙酯（Ⅵ-10）、1-（吡啶-3）-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸乙酯（Ⅵ-12）、1-甲基-4,9-二氢-毗啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸乙酯（Ⅵ-14）和1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼（Ⅵ-15）的抗烟草花叶病毒活性好于病毒唑（40.0,37.4,36.2和38.5%,500μg/mL）,尤其是Ⅵ-9（48.2%,51.3,42.2和43.2%,500μg/mL）和Ⅵ-15（50.0,46.0,48.2和49.6%,500μg/mL）的活性要好于先导化合物Ⅵ-7（46.5,50.4,43.9和47.9%,500μg/mL）。还发现化合物Ⅵ-9在50mg/kg下对花生褐斑、番茄早疫、油菜菌核、玉米小斑和小麦纹枯病的致病菌表现出大于70%的抑制率,化合物Ⅵ-7和Ⅵ-12在5mg/kg的浓度下对蚊幼虫表现出大于60%的杀虫活性。进一步以我们发现的抗TMV高活性化合物1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼（Ⅵ-15）为先导,通过活性片段的引入,设计合成了含酰腙和双酰肼结构的四氢-β-咔啉化合物。对于含有酰腙结构的化合物：大部分化合物的抗TMV活性要好于先导化合物Ⅵ-15（50.0,46.0,48.2和49.6%,500μg/mL）,明显好于病毒唑,个别化合物（Ⅶ-6、Ⅶ-9、Ⅶ-13、Ⅶ-25、Ⅶ-26和Ⅶ-27）的活性好于本课题组创制的植物病毒病防治药剂NK-007（70.2,68.5,66.8和67.9%,500μg/mL）。对于含有双酰肼结构的化合物：除了化合物Ⅶ-33（52.1,44.1,54.5和58.3%,500μg/mL）活性优于先导化合物Ⅵ-15外,其它化合物与先导化合物活性相当或降低。在杀菌活性方面,这两类化合物对14种菌类均表现出较好的杀菌活性,尤其是酰腙类化合物Ⅶ-3-Ⅶ-6、Ⅶ-8和Ⅶ-15在50mg/kg的浓度下对苹果轮纹、油菜菌核、辣椒疫霉、小麦纹枯和黄瓜灰霉病的致病菌具有大于70%的抑制率,特别是（1S,3S）-N’-（4-叔丁基苯基亚甲基）-1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼（Ⅶ-3）和（1S,3S）-N’-（3,4-二氯苯基亚甲基）-1-甲基-2,3,4,9-四氢吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰肼（Ⅶ-8）在50mg/kg的浓度下对11种菌类表现出大于70%的抑制率。对于含有双酰肼结构的化合物（Ⅶ-33-Ⅶ-39）来说,化合物的杀菌活性与先导化合物（Ⅵ-15）的活性相当。在杀虫活性方面,这两类化合物对鳞翅目害虫棉铃虫、粘虫和玉米螟的活性不高。但是,部分酰腙类化合物对蚊幼虫表现出较好活性,例如化合物Ⅶ-1和Ⅶ-20在5mg/kg的浓度下对蚊幼虫表现出大于80%的杀虫活性。最后,基于β-咔啉类生物碱生源合成研究的相关进展,采用逆向思维的策略,对色氨酸及其衍生物的合成、生物活性及构效关系进行了研究。生物活性研究表明,此类化合物对烟草花叶病毒具有非常好的生物活性,尤其是化合物Ⅷ-3、Ⅷ-7、Ⅷ-9、Ⅷ-16、Ⅷ-18和Ⅷ-22的抗TMV活性已经明显高于病毒唑,特别是（S）-2-氨基-3-（1H-吲哚-3）-N-辛基丙酰胺（Ⅷ-7）（63.3,67.1,68.7和64.5%,500μg/mL）的活性与NK-007相当。同时,我们还对这些化合物进行了杀菌和杀虫活性的研究,发现（S）-2-氨基-N-丁基-3-（1H-吲哚-3-）丙酰胺（Ⅷ-3）在50mg/kg的浓度下苹果轮纹、油菜菌核和辣椒疫霉的致病菌具有大于80%的抑制率。同时发现L-色氨酸（L-Tryptophan）、Ⅷ-10和Ⅷ-11在5mg/kg的浓度下对蚊幼虫表现出大于70%的杀虫活性。
吕洪水[4]（2013）在《罗丹明B类pH荧光探针和吡唑衍生物的合成、结构表征及应用研究》文中认为第一部分：细胞内pH值在多种细胞活动中起着重要作用。细胞内的pH值分布不均匀,细胞质内为弱碱性（pH约为7.2）,而内质网和溶酶体等细胞器呈弱酸性（pH4.0-6.0）。溶酶体内的酸性环境可以活化一些水解酶,促进细胞代谢过程中蛋白质的降解。溶酶体内pH值升高会使这些酶活性降低甚至失去活性,出现细胞功能障碍。因此监测细胞内pH值的变化可以为研究生理和病理过程提供重要信息。荧光法由于灵敏度高、选择性好、操作简单而且不损伤细胞结构等特点,已广泛用于各种离子及细胞活性物质的检测。用于检测细胞内pH值的荧光探针主要有两种：第一种是检测细胞质pH值的近中性pH荧光探针（pH6.8-7.4）；,第二种是检测溶酶体等酸性细胞器的酸性pH荧光探针（pH4.0-6.0）。目前大部分的pH荧光探针都属于第一种,第二种的报道相对较少,尤其是能够选择性识别一种细胞器如溶酶体的探针比较少。已经报道的溶酶体探针（包括商品化的溶酶体探针）多是基于光致电子转移（PET）机理设计的。探针由荧光基团和一个氨基侧链组成,由于氨基向荧光基团的PET过程导致探针荧光淬灭。因为溶酶体内为酸性,所以探针中具有弱碱性的氨基侧链会选择性聚集在溶酶体,氨基在溶酶体酸性条件下被质子化,PET被阻断,探针产生荧光,实现对溶酶体的选择性检测。但是由于氨基侧链的碱性效应,探针与细胞长时间作用后会导致溶酶体pH值升高,使检测结果不准确。因此设计新的能够避免碱性效应、膜透性好、灵敏度高的溶酶体pH荧光探针具有重要意义。罗丹明类化合物具有量子产率高、吸收和发射波长长等优点,而且在不同pH值条件下表现出荧光“开-关”效应,很适合作为荧光增强型的酸性pH荧光探针。但是目前能够用于在活细胞内标记溶酶体且能够避免碱性效应的罗丹明类pH探针很少。因此我们设计合成了3个罗丹明B类的pH荧光探针Rlyso-1, Rlyso-2和Rlyso-3,3个探针的pKa值逐渐增大。对各个探针在不同pH值溶液中的紫外及荧光光谱测试表明,3个探针都对酸性pH值有很好的选择性和很高的灵敏度。Rlyso-1在酸性条件下的荧光增强150倍。在弱碱性溶液中,各种金属离子均无干扰,但在酸性条件下个别金属离子会引起荧光淬灭。Rlyso-2在酸性条件下的荧光增强倍数不及Rlyso-1,但是Rlyso-2的抗离子干扰能力更强,各种测试所用金属离子在弱碱性及酸性条件下均无明显干扰,而且Rlyso-2在酸性条件下的量子产率更高。Rlyso-3的p肠值最大,灵敏度不及Rlyso-1和Rlyso-2。但Rlyso-3在弱碱性溶液中还可以选择性识别Hg2+,检测限达到0.5μM,可以作为双功能荧光探针,扩大了应用范围。3个探针都能够避免碱性效应且具有很好的膜透性,可以对细胞进行荧光成像。共定位实验证明,这3个探针均能选择性标记溶酶体。Rlyso-1和Rlyso-2都可以检测溶酶体内pH值的变化,Rlyso-2对溶酶体内pH值的变化最敏感。而Rlyso-3对巴弗洛霉素引起的溶酶体pH变化不敏感。细胞存活率实验表明,在实验条件下探针对细胞没有毒性。第二部分：吡唑衍生物具有广泛的生物活性,在合成药物及农药等方面具有重要应用,一些毗唑衍生物还可以用作发光材料。我们课题组一直致力于结构多样性吡唑衍生物的合成及应用研究。在此基础上,我们设计合成了多个系列的吡唑衍生物,通过红外光谱、核磁共振、高分辨质谱及X射线单晶衍射对化合物的结构进行了表征,并研究了化合物的光谱性质或生物活性。第一章,对吡唑衍生物在抗肿瘤、抗菌及发光材料等方面的研究进展进行了简要总结。第二章,合成了一系列2-吡唑基-5-芳基-1,3,4-恶二唑衍生物,通过红外光谱、核磁共振、高分辨质谱进行了结构表征,对其中两个化合物进行了X射线单晶衍射分析。测试了化合物在二氯甲烷溶液中的紫外吸收和荧光发射光谱,分析了各种取代基对光谱性质的影响。第三章,合成了一系列2-吡唑基-5-芳氧甲基-1,3,4-恶二唑衍生物并进行了结构表征,研究了取代基和不同溶剂对化合物紫外吸收和荧光发射光谱的影响。第四章,用一锅法合成了一系列毗唑并[1,5-a]吡嗪-4,6（5H,7H）-二酮衍生物并进行了结构表征和抗癌活性测试。筛选出了一个能够选择性诱导H322肺癌细胞凋亡的化合物。第五章,由5-吡唑甲酸和取代苯胺合成了一系列毗唑酰胺类衍生物,通过红外光谱、核磁共振、高分辨质谱及X射线单晶衍射对化合物的结构进行了表征。初步测试了化合物诱导小鼠MC3T3-E1细胞分化为成骨细胞的活性,筛选出了一个具有较好成骨诱导效应的化合物。第六章,合成了两个系列含有哌嗪基团的吡唑酰胺衍生物,通过红外光谱、核磁共振、高分辨质谱进行了结构表征,对其中一个化合物进行了X射线单晶衍射分析。初步评价了化合物的抗菌活性并进行了构效关系分析。本论文主要创新点：1.合成了3个罗丹明B类pH荧光探针Rlyso-1, Rlyso-2和Rlyso-3,3个化合物均为螺环结构。这3个探针均对酸性pH具有较好的选择性和灵敏度,而且吸收和发射波长长,响应迅速,可以用于实时监测。Rlyso-3在弱碱性条件下还可以识别Hg2+。2.3个探针均具有很好的光稳定性和透膜性,对细胞的毒性很小,可以在活细胞内选择性标记溶酶体,而且Rlyso-1和Rlyso-2可以监测到由巴弗洛霉素A1或氯奎宁引起的溶酶体pH值变化。3.对两个系列的吡唑-1,3,4-嗯二唑衍生物进行了光学性质测试；对另外几个系列吡唑衍生物进行了生物活性评价,筛选出了一些具有生物活性的化合物；对部分化合物进行了X-射线单晶衍射分析。
张泽远[5]（2012）在《含苯并咪唑基2，5-二取代-1，3，4-恶二唑化合物的合成及杀菌活性》文中进行了进一步梳理杂环化合物的合成和生物活性研究一直是有机化学、农药化学及药物化学最具有生命力的研究领域之一，大量文献报道了许多杂环化合物具有良好的杀菌活性，近年来该类化合物在农药和医药领域的应用也越来越广泛。在已开发的众多的杂环化合物中，1,3,4-恶二唑类、苯并咪唑类化合物因为具有广谱生物活性如杀虫、抗（抑）菌、抗炎、抗癌和抗病毒等，备受科研工作者的关注。本文对1,3,4-恶二唑类、苯并咪唑类化合物的生物活性合成方法等做了比较全面的综述。为了寻找高活性的杀菌剂，利用生物电子等排原理和亚结构连接法，对1,3,4-恶二唑类化合物的母体进行了修饰，将具有较好生物活性的苯并咪唑类化合物引入到1,3,4-恶二唑类化合物的分子中，以邻苯二胺和乙醇酸（羟基乙酸）等为起始原料，经过一系列反应，合成出了9种新5-（苯并咪唑-2-基）-2-烷/苄硫基-1,3,4-恶二唑（Ⅰa–Ⅰj）和9种新5-（1-对氟苄基苯并咪唑-2-基）-2-烷/苄硫基-1,3,4-恶二唑（Ⅱa–Ⅱj）。本文对实验方法进行了详细的讨论并对部分实验过程做了改进，简化了后处理操作，提高了目标化合物的产率。所合成的18种新型化合物的结构经1HNMR、ⅠR和元素分析确证。对目标化合物的光谱性质进行系统的分析与讨论，确定核磁共振氢谱及红外光谱吸收峰的归属。采用国家新农药创制生物活性测定标准方法—生长速率法，以番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌为试材，多菌灵为对照药剂，对目标化合物进行了室内杀菌活性筛选与评价。初步杀菌活性测定结果表明：2个系列目标化合物都表现出一定的抑菌活性，化合物Ⅰb、Ⅱb、Ⅱc、Ⅱe、Ⅱf、Ⅱh的对番茄灰霉病菌的EC50分别为2.70、5.63、3.08、1.31、6.07和6.26μg/mL，化合物Ⅱf、Ⅱh、Ⅱi的小麦菌核病菌的EC50分别为0.04、0.43和0.55μg/mL，均低于对照药剂多菌灵（7.40μg/mL和0.13μg/mL）。其中化合物Ⅱf对番茄灰霉病菌和小麦菌核病菌的EC50都远低于对照药剂多菌灵，具有非常好的抑菌活性。
莫启进[6]（2012）在《去氢枞酸基五元杂环化合物的合成及生物活性研究》文中提出松香是我国的再生性天然优势资源,歧化松香是主要的松香改性产品之一。作为歧化松香最主要成分的去氢枞酸是具有菲环骨架、多个手性中心以及羧基和苯环两个反应中心的二萜类树脂酸,且与许多天然活性成分具有相似或者相近的结构骨架,其本身及其衍生物显示出广泛的生物活性。近年来,通过对去氢枞酸分子的结构改造合成具有生物活性的化合物（尤其是杂环化合物）已成为林产化学和有机合成化学的研究热点之一。本文以去氢枞酸为原料,采用亚结构连接法,通过对去氢枞酸羧基的改性反应,将1,3,4-恶二唑、1,3,4-噻二唑、硫脲、磺酰胺和酰胺等生物活性基团引入到去氢枞酸的分子骨架中去,设计和合成四类具有潜在生物活性的新型去氢枞酸基五元杂环化合物,为去氢枞酸的深度开发和利用提供新的途径。本文以去氢枞酸为原料,合成了43个新型的去氢枞酸基五元杂环化合物（包括1个中间体和42个目标产物）。初步探索了合成条件,利用1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析等手段对所有新化合物进行了分析和表征。采用溶剂挥发法培养得到化合物9f的单晶,利用X-射线单晶衍射分析法测定了它的绝对构型。还测试了新化合物在杀菌、除草、植物生长调节和杀虫方面的生物活性。主要研究内容和研究成果如下:1.以去氢枞酸为原料,通过中间体1-去氢枞酰基-4-取代氨基硫脲4a～4i,在醋酸汞作用下关环,合成得到9个新型5-去氢枞基-2-取代胺基-1,3,4-恶二唑化合物5a～5i。2.以去氢枞酸为原料,通过“一锅煮”法制备得到未见文献报道的中间体5-去氢枞基-2-氨基-1,3,4-噻二唑6,6在氢氧化钠作用下与取代异硫氰酸酯反应,合成得到11个新型N-（5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-）-N’-取代基硫脲化合物7a～7k。3.以去氢枞酸为原料,通过中间体5-去氢枞基-2-氨基-1,3,4-噻二唑6与取代苯磺酰氯反应,合成得到11个新型5-去氢枞基-2-取代磺酰胺基-1,3,4-噻二唑化合物8a～8k。4.以去氢枞酸为原料,通过中间体5-去氢枞基-2-氨基-1,3,4-噻二唑6与系列取代酰氯反应,合成得到11个新型5-去氢枞基-2-取代酰胺基-1,3,4-噻二唑化合物9a～9k。使用溶剂挥发法培养得到化合物9f（R=2-ClC6H4）的单晶。5.采用离体法测试了所有新化合物的杀菌活性。发现在50mg·L-1浓度下,中间体5-去氢枞基-2-氨基-1,3,4-噻二唑6对番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌等四种病菌有良好的抑制作用,其中对番茄早疫病菌的抑制率达到88.9%;5-去氢枞基-2-取代酰胺基-1,3,4-噻二唑类化合物9a（R=C6H5）对黄瓜枯萎病菌具有良好的抑制作用,抑制率为74.3%,其他化合物对所选五种植物病原菌的抑制作用不明显。6.采用油菜平皿法和稗草小杯法测试了所有新化合物的除草活性。发现在100 mg·L-1浓度下,5-去氢枞基-2-取代胺基-1,3,4-恶二唑化合物5a～5i对油菜的胚根生长具有良好的抑制作用,其中化合物5d（R=4-CH3OC6H4）的活性最好,抑制率为74.6%,其他三类去氢枞酸基五元杂环化合物7a～7k、8a～8k和9a～9k对油菜胚根生长的抑制作用不明显;所有新化合物对稗草幼苗生长的抑制活性均不理想。7.采用黄瓜子叶扩张法和小麦胚芽鞘切段法测试了5-去氢枞基-2-取代胺基-1,3,4-恶二唑化合物5a～5i、5-去氢枞基-2-氨基-1,3,4-噻二唑化合物6和5-去氢枞基-2-取代酰胺基-1,3,4-噻二唑化合物9a～9k的植物生长调节活性。结果表明,在10 mg·L-1浓度下,该三类化合物均只显示一定的细胞分裂素和生长素活性,即它们的植物生长调节活性不显着。8.采用浸叶法测试了中间体5-去氢枞基-2-氨基-1,3,4-噻二唑6、N-（5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-）-N’-取代基硫脲化合物7a～7k和5-去氢枞基-2-取代磺酰胺基-1,3,4-噻二唑化合物8a～8k的杀虫活性。发现在200 mg·L-1浓度下,这三类化合物对棉铃虫和玉米螟具有良好的杀虫活性,其中化合物7a（R=C6H5）和8a（R=C6H5）对棉铃虫的防效率均分别达到93.3%和90.0%,化合物8a（R=C6H5）对玉米螟的防效率达到80.0%;除化合物7d（R=4-CH3C6H4）外,其他化合物对小菜蛾均没有杀虫活性。
牛会君[7]（2011）在《含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物的合成及生物活性研究》文中提出糖类化合物是一切生物体维持生命活动所需能量的主要来源,作为生命的内源物质,糖类化合物几乎参与了生命体内的所有生物过程。通过化学手段将糖基引入药物结构中,以糖为载体将药物靶向运送到作用部位,可达到改变化合物的溶解特性,降低毒性等目的。吡唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物,不仅在医药上有着广泛的应用,在农药上也是一类非常重要的活性化合物。为了筛选高活性、低毒、环境友好的新型化合物,本文根据活性基团拼接原理,通过硫脲结构将吡唑与葡萄糖拼接在一起,设计并合成了20个含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物,并进行了杀虫、杀菌和除草活性测定。本文首先以葡萄糖为初始原料,经过乙酰化、溴化得到2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-溴代葡萄糖,然后与硫氰酸铅反应生成相应的N-（2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基）异硫氰酸酯,与水合肼反应得到N-（2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基）氨基硫脲。糖基异硫氰酸酯和糖基取代的氨基硫脲分别与取代的吡唑甲酰肼和吡唑甲醛反应从而将糖基引入吡唑结构中,得到一系列含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物。同时,将硫脲基团环合得到一系列含有噻二唑基团的糖基吡唑衍生物。所有目标化合物都经IR、1HNMR、13C NMR及元素分析确证。采用平皿法测定了所有目标化合物对油菜（Brassia campestris）和稗草（Echinochloa crusgalli）的除草活性。在浓度为100μg/mL下,各目标化合物对油菜根的生长均表现出一定的抑制作用。其中化合物4a、4c、4f、6c、6g、6h和7d对油菜根生长的抑制率达到了70%以上。采用菌丝生长速率法测定了所有目标化合物对水稻纹枯病菌（Thanateaphorus cucumeris）、蔬菜灰霉病菌（Colletotrichum orbiculare）和小麦赤霉病菌（Fusarium gramineaum）的杀菌活性。在浓度为100μg/mL下,部分化合物对水稻纹枯病菌表现出较高的抑制作用,其中化合物6g、6e和6h的抑制率达到了50%以上,6g对水稻纹枯病菌的抑制率达70.1%。采用浸叶碟法对目标化合物进行了小菜蛾（Plutella xylostella（L.））室内活性测定。在100μg/mL浓度下,目标化合物对小菜蛾基本没有活性。
李春燕[8]（2011）在《新型含苯并恶/噻唑啉酮环的恶二唑和咪唑并噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究》文中提出1.以邻氨基苯酚（硫酚）和尿素为起始原料,经一系列反应,合成出了30个新型含苯并恶/噻唑啉酮环的2,5-二取代-1,3,4-恶二唑衍生物（TM-I-6a6o’）和18个新型的含苯并恶/噻唑啉酮环的2,6-二取代-咪唑[2,1-b]-1,3,4-噻二唑衍生物（TM-II-5a5i’）。此外,还合成了4个新的中间体,即5-（苯并恶/噻唑啉酮-3-亚甲基）-2-巯基-1,3,4-恶二唑和2-氨基-5-（苯并恶/噻唑啉酮-3-甲基）-1,3,4-噻二唑。利用IR、1D NMR、2D NMR及元素分析确定了中间体及目标产物的结构。2.对所合成的两类新目标化合物进行了抗癌、抗炎、抗病毒活性测试。对目标化合物TM-I-6a6o’的测试结果表明:部分目标化合物对SHP1具有弱的抑制活性,其中TM-I-6o在浓度为20μg/mL时,抑制率最高,为36.51±1.67 %,这说明此类目标化合物具有弱的抑制前列腺癌的活性;大部分目标化合物对肝癌、肺癌和肠癌均具有弱的抑制活性,但对肝癌和肺癌的抑制活性较肠癌好,其中TM-I-6o对肝癌的抑制率最高,为21.65 %,TM-I-6o’对肺癌的抑制率最高,为33.06 %,TM-I-6d对肠癌的抑制率最高,为17.11 %;部分目标化合物对T/B淋巴细胞转化具有弱的抑制活性,其中TM-I-6e’对T淋巴细胞转化的抑制活性最高,为17.75 %,TM-I-6l’对B淋巴细胞转化的抑制活性最高,为38.35 %;目标化合物对Cdc25B磷酸酯酶和TNF-α无抑制活性。对目标化合物TM-II-5a5i’的测试结果表明:部分目标化合物对β2-AR的拮抗效果较好, TM-II-5c’的拮抗效果最好,反应率为70 %;大部分目标化合物对肝癌、肺癌和肠癌均具有弱的抑制活性,但对肝癌的抑制活性较肺癌和肠癌好,其中TM-II-5h对肝癌的抑制率最高,为33.43 %,TM-II-5a对肺癌的抑制率最高,为16.60 %,TM-II-5g对肠癌的抑制率最高,为23.73 %;目标化合物对T/B淋巴细胞转化具有弱的抑制活性,其中TM-II-5i’对T淋巴细胞转化的抑制活性最高,为16.04 %,TM-II-5a’对B淋巴细胞转化的抑制活性最高,为12.46 %;部分目标化合物对TNF-α具有弱的抑制活性,其中TM-II-5h’的抑制率最高,为18.85 %;目标化合物对趋化因子受体（CCR2）和流感病毒神经氨酸酶无抑制活性。3.总之,生物活性实验结果表明,两类目标化合物（TM-I-6a6o’和TM-II-5a5i’）中部分化合物具有弱的抗癌及抗炎活性。这些初步的实验结果表明这些化合物在抗癌（前列腺癌、肺腺癌、肝癌、肺癌和肠癌）及抗炎方面具有潜在的应用价值。
彭曲[9]（2010）在《Meso-取代恶二唑基卟啉的合成及光谱性能研究》文中研究指明卟啉类大环化合物因其发射波长位于红光区,且具有特殊的窄带发射等优良特性,成为制备红色发光器件的一种重要的材料,并成为发光器件研究的热点课题。用其制作的红色电致发光器件,往往具有很高的色纯度等优点,但最主要的缺点是红光器件还存在着亮度和发光效率不理想,且分子易自聚而导致荧光淬灭等问题。在卟啉母体上接入特定的基团则能有效的改善卟啉类化合物的光电性能。2,5-二取代-1,3,4-嗯二唑类化合物是一种非常重要的蓝色染料,具有较好的热稳定性与成膜性,也是一类非常优良的电荷传输材料,有较强的电子亲和势,良好的耐热性及抗氧化性能,在其2,5位引入芳基,可以有效地增强材料的接受电子的能力,改善其发光性能。本文合成了一系列具有D-A结构的Meso-取代恶二唑的单取代和对称卟啉化合物,研究了取代基效应、溶剂效应对其光谱性能的影响,重点研究分子内电荷转移（ICT）特性。我们发现各物质的荧光量子产率均有所提高,发光性能得到不同程度的改进,并在不同极性的溶剂中表现出一定的规律性变化。尤其是含有嗯二唑（OXD）和三苯胺（TPA）的三元系统卟啉化合物的POT和PTO,具有非常典型的分子内电荷转移（ICT）特性。本文工作具体内容分为以下几个部分：1.介绍了卟啉化合物的主要应用领域,1,3,4-嗯二唑类化合物的合成与应用方面的研究进展,分子结构对荧光特性的影响。2.设计并合成了一种Meso-四取代卟啉和五种Meso-单取代卟啉等六种新型卟啉化合。根据化合物结构和性质的差异,分别通过双酰肼环合法、酰基四唑重排法以及Vilsmeier-Haack甲酰化法,分别获得了五种1,3,4-嗯二唑类醛化合物。将目标醛化合物合成相应的六种卟啉化合物。同时,对反应的机理进行讨论,对反应进行优化。最后,对这些化合物的结构进行了质谱、核磁共振氢谱、元素分析、紫外光谱等表征。3.研究了卟啉化合物的光谱性能,重点考察了取代基效应,溶剂效应对分子荧光特性的影响。由于具有特定结构的D-A型化合物往往具有分子内电荷（ICT）转移特性,通过溶剂效应,我们发现卟啉化合物POT和PTO具有ICT特性。结合Lippert-Mataga公式,我们对其ICT特性进行了详细的分析研究。这些Meso-取代嗯二唑基卟啉相对参考化合物四苯基卟啉（TPP）来说,具有更高的荧光量子产率,更强的发光性能。因此,具有作为一类性能优良的红光材料的潜在价值。
刘丽军[10]（2010）在《含苯并咪唑环的新型2，5-二取代-1，3，4-恶二唑及3，6-二取代-1，2，4-三唑[3，4-b]-1，3，4-噻二唑两类化合物的合成、表征及生物活性研究》文中提出1：以邻苯二胺和自行合成的芳氧基乙酸为起始原料,经一系列反应,合成出了9种新型含苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类化合物（TM-Ⅰ-6a～6i）。为合成此类目标化合物同时还合成了45个相关中间体化合物。我们首次采用熔融法合成出了中间体化合物2-芳氧甲基苯并咪唑（2a-2i）,该合成方法具有操作简便、反应时间短、产率较高、后处理纯化容易等优点。首次采用超声波辐射与相转移催化联用技术利用硫烷基化反应合成出了目标化合物,并利用IR、1D NMR、2D NMR及元素分析确定了中间体及目标产物的结构。其中首次对代表中间体化合物4e和5e的两种异构体进行1H NMR和13CNMR的全归属,确定了其结构,证明了4和5在极性溶剂中均存在互变异构,首次给出了中间体化合物4和5异构体所占的比例。对目标化合物TM-Ⅰ-6a～6i分别进行了大肠杆菌甲硫氨酰胺肽酶-1（EcMetAP-1）和cdc25B磷酸酯酶抑制活性测试实验,实验结果表明：当浓度为20μg/mL时,目标产物TM-I-6g～6i对cdc25B磷酸酯酶具有很好的抑制活性,抑制率分别为31.75%、99.79%和77.08%。通过对6h和6i进一步筛选发现,当浓度为5μg/mL时,目标化合物6h对cdc25B磷酸酯酶抑制活性最好,达到93.64%,这说明化合物6h具有较好的抗肿瘤活性。目标化合物TM-Ⅰ-6a～6i对大肠杆菌甲硫氨酰胺肽酶-1（EcMetAP-1）没有显示出抑制活性。上述研究结果对进一步研究含苯并咪唑以及恶二唑结构单元的化合物的合成、结构解析、生物活性的研究、新药的设计与开发具有非常重要的意义。2：以自行合成的2-（4-氯苯氧甲基）-1-苯并咪唑乙酰肼（1）为原料,经两步反应制备出了一个新的重要中间体化合物4-氨基-5-[2-（4-氯苯氧甲基苯并咪唑）-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑（3）,然后在三氯氧磷的作用下,将其与不同的芳香酸进行环化反应,合成出了17个新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物（TM-Ⅱ-4a～4q）。利用IR,1H NMR,2D NMR及元素分析对新的中间体化合物3和目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q进行了结构表征。利用谱学技术证明了中间体化合物3存在互变异构,首次进行了1HNMR和13C NMR的全归属,并给出了两种异构体相应的偶合常数J值以及异构体所占的比例。对目标化合物做了相关的活性测试,生物活性实验结果表明,目标化合物TM-Ⅱ-4a和TM-Ⅱ-4b当浓度为20μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶-1（EcMetAP1）具有较高的抑制活性,抑制率分别为87.26%和82.62%,目标化合物TM-Ⅱ-4f, TM-Ⅱ-4h和TM-Ⅱ-41显示出中等的抑制活性。当浓度为20μg/mL时,目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q对细胞分裂周期（cdc25B）磷酸酯酶均具有抑制活性,其中化合物TM-Ⅱ-4b, TM-Ⅱ-4g和TM-Ⅱ-4i在浓度为5μg/mL时仍具有很高的抑制活性,抑制率分别为98.76%,83.87%和90.57%,这表明目标化合物具有抗肿瘤活性。对目标化合物TM-Ⅱ-4a-4q进行体外抗肝癌、肺癌及肠癌实验结果表明,在浓度为5μg/mL时有抑制作用,但低于阳性对照物。对目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q进行流感病毒神经氨酸酶抑制活性筛选实验,结果表明当浓度为4μg/mL时具有弱的抑制活性。此外,还对目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q进行了杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定,实验结果表明,目标化合物TM-Ⅱ-4a～4q均无相关活性。本课题的研究结果对进一步研究稠杂环衍生物的合成、结构修饰、生物活性的研究以及新药的开发具有十分重要而深远的意义。
二、2-对甲苯氧甲基-5-芳基-1,3,4-恶二唑化合物的合成与结构表征（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、2-对甲苯氧甲基-5-芳基-1,3,4-恶二唑化合物的合成与结构表征（论文提纲范文）
（1）恶唑酮类导向C-H键活化反应的研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 环状导向基在C-H键活化反应中的应用进展 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 吡啶导向 |
| 1.3 嘧啶导向 |
| 1.4 2-芳基吲哚导向 |
| 1.5 可变环状导向基 |
| 1.6 论文研究目的与意义 |
| 1.7 参考文献 |
| 第二章 Rh(Ⅲ)催化嗯唑酮导向C-H键活化反应 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 基本信息说明 |
| 2.3 底物合成 |
| 2.4 反应条件优化和底物拓展 |
| 2.5 反应机理研究 |
| 2.6 不对称炔烃反应产物结构确定 |
| 2.7 C-H键活化反应机理 |
| 2.8 附录(图2.4,图2.12-c) |
| 2.9 本章小结与展望 |
| 2.10 参考文献 |
| 第三章 Rh(Ⅲ)催化异嗯唑酮导向C-H键活化反应 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 基本信息说明 |
| 3.3 底物合成 |
| 3.4 反应条件优化和底物拓展 |
| 3.5 反应机理研究 |
| 3.6 C-H键活化反应机理 |
| 3.7 本章小结 |
| 3.8 参考文献 |
| 第四章 C-H键活化反应制备共轭高分子及其性质和应用 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 基本信息说明 |
| 4.3 单体设计 |
| 4.4 单体聚合反应 |
| 4.5 PolyⅠ-PolyⅣ热性能研究 |
| 4.6 PolyⅢ和PolyⅣ的荧光性质及金属离子响应 |
| 4.7 本章小结 |
| 4.8 参考文献 |
| 总结与展望 |
| 已发表与待发表的论文 |
| 致谢 |
（2）新型吡唑及吲哚类稠杂环化合物的合成研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 1 文献综述 |
| 1.1 吡唑、吲哚及其衍生物的性质简介 |
| 1.1.1 吡唑及其衍生物的性质 |
| 1.1.2 吲哚及其衍生物的性质 |
| 1.1.2.1 吲哚其衍生物的芳香亲电取代反应 |
| 1.1.2.2 吲哚形成格氏试剂的反应 |
| 1.2 吡唑及吲哚环的合成方法 |
| 1.2.1 吡唑环的合成方法 |
| 1.2.2 吲哚环的合成方法 |
| 1.3 吡唑、吲哚其衍生物的应用 |
| 1.3.1 吡唑及其衍生物的应用 |
| 1.3.1.1 吡唑及其衍生物在医药领域的应用 |
| 1.3.1.2 吡唑及其衍生物在农药领域的应用 |
| 1.3.1.3 吡唑及其衍生物在其他领域的应用 |
| 1.3.2 吲哚及其衍生物的应用 |
| 1.3.2.1 吲哚及其衍生物在医药领域的应用 |
| 1.3.2.2 吲哚及其衍生物在农药领域的应用 |
| 1.3.2.3 吲哚及其衍生物在海洋防污领域的应用 |
| 1.3.2.4 吲哚及其衍生物在其他领域的应用 |
| 1.4 Thorpe-Ziegler反应 |
| 1.5 Groebke-Blackburn-Bienaymé 反应 |
| 1.6 Picter-Spengler反应 |
| 1.7 选题意义 |
| 2 吡唑类稠杂环化合物的合成与表征 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 文献综述 |
| 2.2.1 吡唑并吡啶类化合物的应用 |
| 2.2.2 吡唑并吡啶类化合物的合成方法 |
| 2.3 课题设计思路及研究内容 |
| 2.3.1 设计思路 |
| 2.3.2 吡唑并吡啶类化合物合成路线设计 |
| 2.4 实验部分 |
| 2.4.1 试剂与仪器 |
| 2.4.1.1 实验仪器 |
| 2.4.1.2 实验试剂 |
| 2.4.2 吡唑并吡啶类化合物的合成 |
| 2.4.2.1 2-苯基3溴甲基4乙酰基吡唑（2）的合成 |
| 2.4.2.2 吡唑并吡啶类稠杂环化合物的合成 |
| 2.5 结果与讨论 |
| 2.5.1 目标化合物的波谱分析 |
| 2.5.2 吡唑并吡啶类化合物的合成探究 |
| 2.5.3 目标化合物的结构表征数据 |
| 2.6 本章小结 |
| 3 吡啶并咪唑类咔啉稠杂环化合物的合成与表征 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 文献综述 |
| 3.2.1 吡啶并咪唑类化合物的应用 |
| 3.2.2 吡啶并咪唑类化合物的合成方法 |
| 3.2.2.1 由 2-氨基吡啶合成 |
| 3.2.2.2 由咪唑化合物合成 |
| 3.3 课题设计思路及研究内容 |
| 3.3.1 设计思路 |
| 3.3.2 吡啶并咪唑类咔啉稠杂环化合物化合物合成路线设计 |
| 3.4 实验部分 |
| 3.4.1 仪器与试剂 |
| 3.4.1.1 实验仪器 |
| 3.4.1.2 实验试剂 |
| 3.4.2 吡啶并咪唑类化合物的合成 |
| 3.4.2.1 离子液体的制备 |
| 3.4.2.2 中间体 3-氨基2（1-苄基吲哚3基）吡啶并咪唑（3）的合成 |
| 3.4.2.3 吡啶并咪唑类咔啉稠杂环化合物化合物的合成 |
| 3.5 结果与讨论 |
| 3.5.1 目标化合物的波谱分析 |
| 3.5.2 吡啶并咪唑类化合物的合成探究 |
| 3.5.3 目标化合物的结构表征数据 |
| 3.6 本章小结 |
| 4 吡嗪并咪唑类咔啉稠杂环化合物的合成与表征 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 文献综述 |
| 4.2.1 吡嗪并咪唑类化合物的应用 |
| 4.2.2 吡嗪并咪唑类化合物的合成方法 |
| 4.2.2.1 一般方法合成吡嗪并咪唑类化合物 |
| 4.2.2.2 微波法合成吡嗪并咪唑类化合物 |
| 4.3 课题设计思路及研究内容 |
| 4.3.1 课题设计思路 |
| 4.3.2 吡嗪并咪唑类咔啉稠杂环化合物的合成路线设计 |
| 4.4 实验部分 |
| 4.4.1 仪器与试剂 |
| 4.4.1.1 实验仪器 |
| 4.4.1.2 实验试剂 |
| 4.4.2 吡嗪并咪唑类化合物的合成 |
| 4.4.2.1 中间体 3-氨基2（吲哚3基）吡嗪并咪唑的合成 |
| 4.4.2.2 吡嗪并咪唑类咔啉稠杂环化合物的合成 |
| 4.5 结果与讨论 |
| 4.5.1 目标化合物的波谱分析 |
| 4.5.2 目标化合物的合成探究 |
| 4.5.3 目标化合物的结构表征 |
| 4.6 本章小结 |
| 5 总结与展望 |
| 参考文献 |
| 部分化合物附图 |
| 致谢 |
| 发表论文情况 |
（3）天然产物骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱及其衍生物的合成、生物活性和构效关系研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 前言 |
| 第一节 β-咔啉生物碱的简介 |
| 1.1.1 概述 |
| 1.1.2 含有β-咔啉结构的代表性生物碱 |
| 第二节 骆驼蓬生物碱的分离提取 |
| 1.2.1 概述 |
| 1.2.2 骆驼蓬生物碱的分离提取 |
| 第三节 β-咔啉合成方法研究 |
| 1.3.1 含氮六元杂环的构筑 |
| 1.3.2 含氮五元杂环的构筑 |
| 第四节 β-咔啉类生物碱及衍生物的生物活性及构效关系研究 |
| 1.4.1 (多裂)骆驼蓬粗提物和总生物碱的杀虫、杀菌和杀螨活性 |
| 1.4.2 抗肿瘤活性 |
| 1.4.3 抗病毒活性 |
| 1.4.4 杀寄生虫活性 |
| 1.4.5 其他活性 |
| 第二章 立题思想及工作要点 |
| 第一节 立题思想 |
| 第二节 工作要点 |
| 第三章 串联亲电碘环化反应用于四氢-β-咔啉的合成及OxopropalineG的合成研究 |
| 第一节 设计思想及研究背景 |
| 第二节 实验部分 |
| 3.2.1 反应条件的优化 |
| 3.2.2 反应底物的拓展 |
| 3.2.3 反应机理的研究 |
| 3.2.4 可能的反应机理 |
| 3.2.5 天然产物Oxopropaline G的合成 |
| 3.2.6 操作步骤及实验数据 |
| 小结 |
| 第四章 分子自催化的立体专一性的原位三氟甲基化：钯催化的串联反应用于螺[吲哚啉-3,3'-喹啉]的合成 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 实验部分 |
| 4.2.1 反应条件的优化 |
| 4.2.2 反应底物的拓展 |
| 4.2.3 反应机理的研究 |
| 4.2.4 操作步骤及实验数据 |
| 小结 |
| 第五章 β-咔啉,二氢-β-咔啉,四氢-β-咔啉生物碱及衍生物的设计合成及生物活性研究 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 目标化合物的合成 |
| 5.2.1 化合物的合成路线 |
| 5.2.2 仪器和药品 |
| 5.2.3 操作步骤及数据表征 |
| 第三节 生物活性测试方法及结果 |
| 5.3.1 生物活性测试方法 |
| 5.3.2 生物活性测试结果 |
| 第四节 结果与讨论 |
| 5.4.1 合成和结构讨论 |
| 5.4.2 生物活性和构效关系的讨论 |
| 小结 |
| 第六章 1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酸衍生物的设计、合成及生物活性研究 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 目标化合物的合成 |
| 6.2.1 化合物的合成路线 |
| 6.2.2 仪器与药品 |
| 6.2.3 操作步骤及数据表征 |
| 第三节 生物活性及构效关系 |
| 6.3.1 生物活性测试方法 |
| 6.3.2 生物活性测试结果 |
| 第四节 结果与讨论 |
| 6.4.1 合成和结构讨论 |
| 6.4.2 生物活性和构效关系 |
| 小结 |
| 第七章 含有酰腙和双酰肼结构β-咔啉类化合物的设计、合成、及生物活性研究 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 目标化合物的合成 |
| 7.2.1 化合物的合成路线 |
| 7.2.2 仪器与药品 |
| 7.2.3 操作步骤及数据表征 |
| 第三节 生物活性及构效关系 |
| 7.3.1 生物活性测试方法 |
| 7.3.2 生物活性测试结果 |
| 第四节 结果与讨论 |
| 7.4.1 合成和结构讨论 |
| 7.4.2 生物活性和构效关系 |
| 小结 |
| 第八章 色氨酸及其衍生物的合成、生物活性及构效关系研究 |
| 第一节 设计思想 |
| 第二节 目标化合物的合成 |
| 8.2.1 化合物的合成路线 |
| 8.2.2 仪器与药品 |
| 8.2.3 操作步骤及数据表征 |
| 第三节 生物活性及构效关系 |
| 8.3.1 生物活性测试方法 |
| 8.3.2 生物活性测试结果 |
| 第四节 结果与讨论 |
| 8.4.1 生物活性和构效关系 |
| 小结 |
| 总结论 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
| 附录 |
| 第一节 第三章部分化合物核磁谱图 |
| 第二节 第四章部分化合物核磁谱图 |
| 第三节 化合物3aa和5的手性HPLC |
| 第四节 化合物3与TMSCF_3和CsF在CDCl_3中反应24h后反应液的~1H NMR |
| 个人简历在学期间发表的学术论文与研究成果 |
（4）罗丹明B类pH荧光探针和吡唑衍生物的合成、结构表征及应用研究（论文提纲范文）
| 目录 |
| Contents |
| 摘要 |
| Abstract |
| 符号说明 |
| 第一部分 基于罗丹明B的pH荧光探针的合成、光谱性质及应用研究 |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 荧光探针的结构及识别机理 |
| 1.3 pH荧光探针的研究进展 |
| 1.4 本部分研究内容 |
| 参考文献 |
| 第二章 罗丹明B类pH荧光探针的合成及应用研究 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 含半胱氨酸乙酯的罗丹明B类靶向溶酶体pH荧光探针的合成及应用研究 |
| 2.2.1 主要仪器和试剂 |
| 2.2.2 实验部分 |
| 2.2.3 结果与讨论 |
| 2.2.4 本节小结 |
| 2.3 含1,3,4-恶二唑结构的罗丹明B类pH荧光探针的合成及应用研究 |
| 2.3.1 主要仪器和试剂 |
| 2.3.2 实验部分 |
| 2.3.3 结果与讨论 |
| 2.3.4 本节小结 |
| 2.4 一种新型罗丹明B酰腙衍生物的合成及其作为pH和Hg~(2+)双功能荧光探针的研究 |
| 2.4.1 主要仪器和试剂 |
| 2.4.2 实验部分 |
| 2.4.3 结果与讨论 |
| 2.4.4 本节小结 |
| 2.5 结论 |
| 参考文献 |
| 第二部分 吡唑衍生物的合成、结构表征及应用研究 |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 具有抗肿瘤活性的吡唑衍生物 |
| 1.3 具有抗菌活性的吡唑衍生物 |
| 1.4 作为发光材料的吡唑衍生物 |
| 1.5 本部分研究内容 |
| 参考文献 |
| 第二章 2-吡唑基-5-芳基-1,3,4-恶二唑衍生物的合成、结构表征及光学性质研究 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 主要仪器和试剂 |
| 2.3 实验部分 |
| 2.4 结果与讨论 |
| 2.5 本章小结 |
| 参考文献 |
| 第三章 2-吡唑基-5-芳氧甲基-1,3,4-恶二唑衍生物的合成、结构表征及光学性质研究 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 主要仪器和试剂 |
| 3.3 实验部分 |
| 3.4 结果与讨论 |
| 3.5 本章小结 |
| 参考文献 |
| 第四章 吡唑并[1,5-a]吡嗪-4,6(5H,7H)-二酮衍生物的合成及生物活性评价 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 主要仪器和试剂 |
| 4.3 实验部分 |
| 4.4 结果与讨论 |
| 4.5 本章小结 |
| 参考文献 |
| 第五章 新型吡唑酰胺衍生物的合成及其作为成骨诱导剂的研究 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 主要仪器和试剂 |
| 5.3 实验部分 |
| 5.4 结果与讨论 |
| 5.5 本章小结 |
| 参考文献 |
| 第六章 含哌嗪基团的吡唑酰胺衍生物的合成及抗菌活性评价 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 主要仪器和试剂 |
| 6.3 实验部分 |
| 6.4 结果与讨论 |
| 6.5 本章小结 |
| 参考文献 |
| 结束语 |
| 附录 |
| 攻读博士期间完成的论文 |
| 致谢 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 |
（5）含苯并咪唑基2，5-二取代-1，3，4-恶二唑化合物的合成及杀菌活性（论文提纲范文）
| 符号说明 |
| 中文摘要 |
| ABSTRACT |
| 1 引言 |
| 1.1 1,3,4-恶二唑类化合物的应用研究概况 |
| 1.1.1 1,3,4-恶二唑类化合物在农业的应用 |
| 1.1.2 1,3,4-恶二唑类化合物在医药的应用 |
| 1.1.3 1,3,4-恶二唑类化合物在光电材料的应用 |
| 1.2 1,3,4-恶二唑类化合物的合成研究概况 |
| 1.3 苯并咪唑类化合物的研究概况 |
| 1.3.1 苯并咪唑类化合物在医药的应用 |
| 1.3.2 苯并咪唑类化合物在农业的应用 |
| 1.3.3 苯并咪唑类化合物在工业的应用 |
| 1.4 课题立题依据和研究内容 |
| 2 材料与方法 |
| 2.1 实验仪器及试剂 |
| 2.2 材料 |
| 2.3 化合物的合成 |
| 2.3.1 目标化合物的合成路线 |
| 2.3.2 中间体的制备 |
| 2.3.3 5-(苯并咪唑-2-基)-2-烷/苄硫基-1,3,4-恶二唑(Ⅰ)的合成 |
| 2.3.4 5-(1-对氟苄基苯并咪唑-2-基)-2-烷/苄硫基-1,3,4-恶二唑(Ⅱ)的合成 |
| 2.4 目标化合物的杀菌活性的初步测定 |
| 2.4.1 目标化合物悬浮剂的制备 |
| 2.4.2 马铃薯葡萄糖琼脂培养基(PDA)的制备 |
| 2.4.3 含药培养基的制备 |
| 2.4.4 2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类化合物杀菌活性的初步测定 |
| 3 结果与分析 |
| 3.1 目标化合物的物理性质及波谱解析 |
| 3.1.1 目标化合物 Ⅰ_a–Ⅰ_g 物理性质 |
| 3.1.2 目标化合物 Ⅰ_a–Ⅰ_g红外光谱和核磁共振氢谱 |
| 3.2 目标化合物 Ⅱ 的物理性质及波谱解析 |
| 3.2.1 目标化合物 Ⅱ_a–Ⅱ_g的物理性质 |
| 3.2.2 目标化合物 Ⅱ_a–Ⅱ_g红外光谱和核磁共振氢谱 |
| 3.3 目标化合物生物活性 |
| 3.3.1 目标化合物 Ⅰ 和 Ⅱ 对番茄灰霉病菌的生物活性 |
| 3.3.2 目标化合物 Ⅰ 和 Ⅱ 对小麦菌核病菌的生物活性 |
| 4 讨论 |
| 4.1 合成讨论 |
| 4.2 目标化合物光谱解析 |
| 4.3 生物活性讨论 |
| 总结论 |
| 创新之处 |
| 参考文献 |
| 发表论文 |
| 致谢 |
（6）去氢枞酸基五元杂环化合物的合成及生物活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 去氢枞酸杂环化合物的研究进展 |
| 1.1.1 基于羧基改性的去氢枞酸杂环化合物 |
| 1.1.2 基于B环改性的去氢枞酸杂环化合物 |
| 1.1.3 基于C环改性的去氢枞酸杂环化合物 |
| 1.2 1,3,4-恶二唑类化合物的研究进展 |
| 1.2.1 1,3,4-恶二唑类化合物的生物活性研究进展 |
| 1.2.2 1,3,4-恶二唑类化合物的合成进展 |
| 1.3 1,3,4-噻二唑类化合物的研究进展 |
| 1.3.1 1,3,4-噻二唑类化合物的生物活性研究进展 |
| 1.3.2 1,3,4-噻二唑类化合物的合成进展 |
| 1.4 硫脲类化合物的研究进展 |
| 1.5 磺酰胺类化合物的研究进展 |
| 1.6 酰胺类化合物的研究进展 |
| 1.7 本课题的研究目的及意义 |
| 第二章 5-去氢枞基-2-取代胺基-1,3,4-恶二唑化合物的合成研究 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 主要原料、试剂和仪器 |
| 2.2.2 合成路线 |
| 2.2.3 中间体的制备 |
| 2.2.4 目标产物5的合成 |
| 2.2.5 目标产物5的分析 |
| 2.3 结果与讨论 |
| 2.3.1 目标产物5合成条件的初步探讨 |
| 2.3.2 目标产物5的表征 |
| 2.3.3 目标产物5的波谱分析 |
| 2.4 本章小结 |
| 第三章 N-(5-去氢枞基-1,3,4-噻二唑-2-基-)-N'-取代基硫脲化合物的合成研究 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 主要原料、试剂和仪器 |
| 3.2.2 合成路线 |
| 3.2.3 中间体的制备 |
| 3.2.4 目标产物7的合成 |
| 3.2.5 中间体与目标产物的分析 |
| 3.3 结果与讨论 |
| 3.3.1 中间体6合成条件的探索 |
| 3.3.2 目标产物7合成条件的初步探索 |
| 3.3.3 中间体6与目标产物7的表征 |
| 3.3.4 中间体6与目标产物7的波谱分析 |
| 3.4 本章小结 |
| 第四章 5-去氢枞基-2-取代磺酰胺基-1,3,4-噻二唑化合物的合成研究 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验部分 |
| 4.2.1 主要原料、试剂和仪器 |
| 4.2.2 合成路线 |
| 4.2.3 中间体5-去氢枞基-2-氨基-1,3,4-噻二唑6的制备 |
| 4.2.4 目标产物5-去氢枞基-2-取代磺酰胺基-1,3,4-噻二唑8的合成 |
| 4.2.5 目标产物8的分析 |
| 4.3 结果与讨论 |
| 4.3.1 目标产物8合成条件的初步探索 |
| 4.3.2 目标产物8的结构表征 |
| 4.3.3 目标产物8的波谱分析 |
| 4.4 本章小结 |
| 第五章 5-去氢枞基-2-取代酰胺基-1,3,4-噻二唑化合物的合成研究 |
| 5.1 前言 |
| 5.2 实验部分 |
| 5.2.1 主要原料、试剂和仪器 |
| 5.2.2 合成路线 |
| 5.2.3 中间体5-去氢枞基-2-氨基-1,3,4-噻二唑6的制备 |
| 5.2.4 目标产物9的合成 |
| 5.2.5 目标产物9f的单晶培养 |
| 5.2.6 目标产物9的分析 |
| 5.3 结果与讨论 |
| 5.3.1 目标产物9合成条件的初步探索 |
| 5.3.2 目标产物9的结构表征 |
| 5.3.3 目标产物9的波谱分析 |
| 5.3.4 目标产物9f的单晶X射线衍射分析 |
| 5.4 本章小结 |
| 第六章 化合物的生物活性研究 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 实验方法 |
| 6.2.1 杀菌活性测试 |
| 6.2.2 除草活性测试 |
| 6.2.3 植物生长调节活性测试 |
| 6.2.4 杀虫活性测试 |
| 6.3 结果与讨论 |
| 6.3.1 杀菌活性 |
| 6.3.2 除草活性 |
| 6.3.3 植物生长调节活性 |
| 6.3.4 杀虫活性 |
| 6.4 本章小结 |
| 第七章 结论与展望 |
| 参考文献 |
| 附录 部分化合物的谱图 |
| 致谢 |
| 攻读博士学位期间发表的学术论文目录 |
（7）含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物的合成及生物活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 前言 |
| 1 选题背景 |
| 2 选题依据、目的及意义 |
| 3 研究内容 |
| 3.1 分子设计与合成 |
| 3.2 结构表征 |
| 3.3 生物活性测定 |
| 参考文献 |
| 第一章 文献综述 |
| 1 吡唑类农药的研究概况 |
| 1.1 具有除草活性的吡唑类化合物 |
| 1.1.1 磺酰脲基吡唑衍生物 |
| 1.1.2 取代芳基吡唑衍生物 |
| 1.1.3 4-芳酰基吡唑衍生物 |
| 1.2 具有杀菌活性的吡唑类衍生物 |
| 1.2.1 吡唑酰胺类化合物 |
| 1.2.2 取代芳基吡唑衍生物 |
| 1.2.3 甲氧丙烯酸酯类吡唑衍生物 |
| 1.3 具有杀虫活性的吡唑类衍生物 |
| 1.3.1 吡唑酰胺类衍生物 |
| 1.3.2 吡唑肟醚类化合物 |
| 1.3.3 1-位芳基类吡唑化合物 |
| 2 糖类农药的研究概况 |
| 2.1 具有杀菌活性的含糖化合物 |
| 2.2 具有除草活性的含糖化合物 |
| 2.3 硫脲衍生物在农药方面的研究概况 |
| 2.3.1 具有杀菌活性的硫脲衍生物 |
| 2.3.2 具有除草活性的硫脲衍生物 |
| 2.3.3 具有杀虫杀螨活性的硫脲衍生物 |
| 参考文献 |
| 第二章 含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物的合成及生物活性研究 |
| 一 引言 |
| 二 实验部分 |
| 1 材料与方法 |
| 1.1 仪器 |
| 1.2 试剂 |
| 1.3 合成方法 |
| 1.3.1 中间体的合成 |
| 1.3.2 目标化合物的合成 |
| 1.4 生物活性测定方法 |
| 1.4.1 除草活性测定方法 |
| 1.4.2 杀菌活性测定方法 |
| 1.4.3 杀虫活性测定方法 |
| 2 结果与讨论 |
| 2.1 目标化合物的物理参数及波谱数据 |
| 2.2 目标化合物的合成 |
| 2.3 目标化合物的波谱分析 |
| 2.4 目标化合物的生物活性 |
| 2.4.1 除草活性 |
| 2.4.2 杀菌活性 |
| 2.4.3 杀虫活性 |
| 参考文献 |
| 全文结论 |
| 致谢 |
（8）新型含苯并恶/噻唑啉酮环的恶二唑和咪唑并噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 文献综述 |
| 第一节 苯并恶/噻唑啉酮类化合物的研究进展 |
| 1.1 苯并恶/噻唑啉酮类化合物的研究进展 |
| 1.1.1 苯并恶唑啉酮类化合物的研究进展 |
| 1.1.1.1 医药方面 |
| 1. 止痛抗炎 |
| 2. 抗HIV |
| 3. 抗惊厥 |
| 4. 抗细菌 |
| 5. 抗真菌 |
| 6. NO 合成酶抑制剂 |
| 1.1.1.2 农业方面 |
| 1.1.2 苯并恶唑啉酮类化合物合成方法的研究进展 |
| 1.1.2.1 邻氨基苯酚与尿素法 |
| 1.1.2.2 邻氨基苯酚—一氧化碳法 |
| 1.1.2.3 邻氨基苯酚—光气法 |
| 1.1.2.4 邻羟基苯甲酰胺—次氯酸盐法 |
| 1.1.2.5 邻氯苯酚—尿素法 |
| 1.1.2.6 邻羟基苯甲酰胺—次氯酸盐法 |
| 1.1.3 苯并噻唑啉酮类化合物的研究进展 |
| 1.1.3.1 止痛抗炎 |
| 1.1.3.2 抗真菌 |
| 1.1.3.3 抗惊厥 |
| 1.1.3.4 治疗肥胖 |
| 1.1.3.5 抗氧化 |
| 1.1.3.6 其它方面 |
| 1.1.4 苯并噻唑啉酮类化合物合成方法的研究进展 |
| 1.1.4.1 2-氯苯并噻唑——氨基甲醛法 |
| 1.1.4.2 2-氯苯并噻唑——乙醇钠法 |
| 1.1.4.3 2-苯并噻唑硫钠——次氯酸钠法 |
| 1.1.4.4 邻氨基硫酚——光气法 |
| 1.1.4.5 邻氨基硫酚——三乙胺法 |
| 第二节 2, 5-二取代-1, 3, 4-恶二唑衍生物的研究进展 |
| 2.1 2, 5-二取代-1, 3, 4-恶二唑衍生物的研究进展 |
| 2.1.1 医药方面 |
| 2.1.2 农业方面 |
| 2.1.3 光电材料方面 |
| 2.2 2, 5-二取代-1, 3, 4-恶二唑类化合物合成方法的研究进展 |
| 2.2.1 以单酰肼为原料 |
| 2.2.2 以双酰肼为原料 |
| 2.2.3 以1, 4-二取代酰氨基硫脲为原料 |
| 2.2.4 以氨基脲与芳香羧酸为原料 |
| 2.2.5 酰基四唑重排 |
| 2.2.6 无溶剂研磨 |
| 2.2.7 微波辅助合成 |
| 第三节 2, 6-二取代-咪唑[2, 1-b]-1, 3, 4-噻二唑衍生物研究进展 |
| 3.1 2, 6-二取代-咪唑[2, 1-b]-1, 3, 4-噻二唑衍生物的研究进展 |
| 3.1.1 抗结核活性 |
| 3.1.2 抗癌活性 |
| 3.1.3 抗炎活性 |
| 3.1.4 抗真菌活性 |
| 3.2 2, 6-二取代-咪唑[2, 1-b]-1, 3, 4-噻二唑的主要合成方法 |
| 3.2.1 经典法 |
| 3.2.2 微波辐射法 |
| 3.2.3 离子液法 |
| 第四节 β-肾上腺素受体拮抗剂的研究进展 |
| 4.1 β-肾上腺素受体的介绍 |
| 4.2 β-肾上腺素受体拮抗剂的介绍 |
| 4.3 β2-肾上腺素受体拮抗剂的活性 |
| 4.3.1 治疗肺癌方面 |
| 4.3.2 治疗老年痴呆方面 |
| 4.3.3 镇痛方面 |
| 4.3.4 动作性震颤方面 |
| 4.3.5 皮肤障碍修复方面 |
| 第五节 合成一系列新型的含苯并恶/噻唑啉酮环的恶二唑和咪唑并噻二唑衍生物的立题依据 |
| 第二章 含苯并恶/噻唑啉酮环的新型 2,5-二取代-1,3,4-恶二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究 |
| 第一节 合成路线 |
| 第二节 中间体及目标产物的合成 |
| 2.1 中间体的合成 |
| 2.1.1 苯并恶/噻唑啉酮(1a~1a') 的合成 |
| 2.1.2 苯并恶/噻唑啉酮-3-乙酸乙酯(2a~2a') 的合成 |
| 2.1.3 苯并恶/噻唑啉酮-3-乙酰肼(3a~3a') 的合成 |
| 2.1.4 5-(苯并恶/噻唑啉酮-3-亚甲基)-2-巯基-1,3,4-恶二唑(4a~4a') 的合成 |
| 2.1.5 氯乙酰芳胺(5a~50) 的合成 |
| 2.2 目标分子TM-I-6a~60' 的合成 |
| 第三节 结果与讨论 |
| 3.1 中间体化合物1a~1a' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.2 中间体化合物2a~2a' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.3 中间体化合物3a~3a' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.4 中间体化合物4a~4a' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.5 中间体化合物5a~50 的物理常数及波谱数据 |
| 3.6 目标化合物6a~60' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.7 讨论 |
| 3.7.1 中间体化合物1 的合成方法 |
| 3.7.2 中间体化合物4 的谱图解析 |
| 1. IR 光谱 |
| 2. ~1H NMR 谱 |
| 3.7.3 目标化合物TM-I-6a~60' 的谱图解析 |
| 1. IR 光谱 |
| 2. ~1H NMR 谱 |
| 3.7.4 生物活性研究 |
| 3.7.4.1 含 SH2 结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1 (SHP1) 抑制剂测试 |
| 3.7.4.2 Cdc25B磷酸酯酶抑制活性测试 |
| 3.7.4.3 体外抗肿瘤活性测试 |
| 3.7.4.4 淋巴细胞转化调节剂筛选选实验 |
| 3.7.4.5 肿瘤坏死因子-α抑制剂筛选实验 |
| 第四节 结论 |
| 第三章 含苯并恶/噻唑啉酮环的新型 2,6-二取代咪唑[2,1-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究 |
| 第一节 合成路线 |
| 第二节 中间体及目标产物的合成 |
| 2.1 中间体的合成 |
| 2.1.1 中间体苯并恶/噻唑啉酮(1a~1a') 和苯并恶/噻唑啉酮-3-乙酸乙酯 (2a~2a')合成 |
| 2.1.2 中间体苯并恶/噻唑啉酮-3-乙酸(3a~3a') 的合成 |
| 2.1.3 中间体2-氨基-5-(苯并恶 |
| 2.2 目标分子 TM-II-5a~5i' 的合成 |
| 第三节 结果与讨论 |
| 3.1 中间体化合物1a~1a' 和2a~2a' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.2 中间体化合物3a~3a' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.3 中间体化合物4a~4a' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.4 目标分子 TM-II-5a~5i' 的物理常数及波谱数据 |
| 3.5 讨论 |
| 3.5.1 中间体及目标产物 TM-II-5a~5i' 的合成 |
| 3.5.1.1 中间体4 的合成 |
| 3.5.1.2 目标产物 TM-II-5a~5i' 的合成 |
| 3.5.2 中间体4 的谱图解析 |
| 1. I R 光谱 |
| 2. ~1H NMR 谱 |
| 3.5.3 目标产物 TM-II-5a~5i' 的谱图解析 |
| 1. IR 光谱 |
| 2. ~1H NMR 谱 |
| 3. 2DNMR 谱解析及结构确定 |
| 3.5.4 生物活性研究 |
| 3.5.4.1 β_2 肾上腺素受体拮抗剂钙流筛选测试 |
| 3.5.4.2 体外抗肿瘤活性筛选实验 |
| 3.5.4.3 流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选活性实验 |
| 3.5.4.4 淋巴细胞转化筛选活性实验 |
| 3.5.4.5 肿瘤坏死因子抑制剂筛选实验 |
| 3.5.4.6 趋化因子受体(CCR2) 拮抗剂钙流筛选活性实验 |
| 第四节 结论 |
| 第四章 结论 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
（9）Meso-取代恶二唑基卟啉的合成及光谱性能研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第1章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 分子结构对荧光特性的影响 |
| 1.3 1,3,4-恶二唑类化合物的合成和应用 |
| 1.3.1 1,3,4-恶二唑类化合物的合成 |
| 1.3.2 1,3,4-恶二唑类化合物在光电材料方面的应用 |
| 1.4 卟啉的应用 |
| 1.4.1 光动力疗法方面的应用 |
| 1.4.2 能源方面的应用 |
| 1.4.3 仿生催化方面的应用 |
| 1.4.4 荧光探针方面的应用 |
| 1.4.5 光电材料方面的应用 |
| 1.5 本课题研究的目的以及工作内容 |
| 第2章 Meso-取代恶二唑基卟啉的合成 |
| 2.1 2,5-二取代-1,3,4-恶二唑醛类化合物的合成路线 |
| 2.1.1 合成路线一 |
| 2.1.2 合成路线二 |
| 2.1.3 合成路线三 |
| 2.1.4 合成路线四 |
| 2.2 合成步骤 |
| 2.2.1 4-乙二缩醛基苯甲酰肼的合成 |
| 2.2.2 2-苯基-5-(4-酰基苯基)恶二唑的合成 |
| 2.2.3 2-(4-甲基苯基)-5-(4-酰基苯基)恶二唑的合成 |
| 2.2.4 2-(4-氯苯基)-5-(4-酰基苯基)恶二唑的合成 |
| 2.2.5 2-(对酰基苯基)-5-三苯胺基恶二唑的合成 |
| 2.2.6 2-苯基-5-[(4-N-苯基-N'-对酰基苯胺基)苯基]恶二唑的合成 |
| 2.3 Meso-取代恶二唑基卟啉化合物的合成 |
| 2.3.1 卟啉-恶二唑二元系统化合物1(S1)的合成 |
| 2.3.2 卟啉-恶二唑二元系统化合物2(S2)的合成 |
| 2.3.3 卟啉-恶二唑二元系统化合物3(S3)的合成 |
| 2.3.4 卟啉-恶二唑二元系统化合物4(T1)的合成 |
| 2.3.5 卟啉-恶二唑-三苯胺三元系统化合物(POT)的合成 |
| 2.3.6 卟啉-三苯胺-恶二唑三元系统化合物(PTO)的合成 |
| 2.4 结果与讨论 |
| 2.4.1 1,3,4-恶二唑醛类化合物的合成路线探索及机理研究 |
| 2.4.2 Meso-取代恶二唑基卟啉化合物的合成与结构表征的研究 |
| 2.5 小结 |
| 第3章 Meso-取代恶二唑基卟啉的光谱性能的研究 |
| 3.1 实验仪器与试剂 |
| 3.1.1 仪器 |
| 3.1.2 试剂 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 溶剂处理 |
| 3.2.2 实验与数据处理 |
| 3.2.3 卟啉化合物的紫外吸收光谱性质 |
| 3.2.4 Meso-取代恶二唑基卟啉溶液吸收光谱的研究 |
| 3.2.5 Meso-取代恶二唑基卟啉溶液荧光光谱的研究 |
| 3.2.6 Meso-取代恶二唑基卟啉荧光量子产率的研究 |
| 3.2.7 卟啉化合物POT和PTO的分子内电荷转移(ICT)特性研究 |
| 3.2.8 卟啉化合物POT和PTO的空间结构研究 |
| 3.3 小结 |
| 结论 |
| 参考文献 |
| 附录A 攻读学位期间所发表的学术论文目录 |
| 附录B 合成化合物一览图 |
| 附录C 部分化合物的谱图 |
| 致谢 |
（10）含苯并咪唑环的新型2，5-二取代-1，3，4-恶二唑及3，6-二取代-1，2，4-三唑[3，4-b]-1，3，4-噻二唑两类化合物的合成、表征及生物活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第一章 文献综述 |
| 第一节 苯并咪唑类化合物的研究进展 |
| 1.1 苯并咪唑类化合物的研究进展 |
| 1.1.1 苯并咪唑类化合物在医药方面的应用 |
| 1.1.1.1 质子泵抑制剂 |
| 1.1.1.2 抗病毒药物 |
| 1.1.1.3 抗血小板药物 |
| 1.1.1.4 抗癌活性 |
| 1.1.1.5 在放射治疗中的应用 |
| 1.1.1.6 苯并咪唑类金属配合物的应用 |
| 1.1.2 苯并咪唑类化合物在农业方面的应用 |
| 1.1.2.1 杀菌剂 |
| 1.1.2.2 抗寄生虫防治药 |
| 1.1.3 苯并咪唑类化合物在工业方面的应用 |
| 1.1.4 苯并咪唑类化合物在材料方面的应用 |
| 1.1.5 苯并咪唑类化合物在生物学方面的应用 |
| 1.2 苯并咪唑类化合物合成方法的研究进展 |
| 1.2.1 以邻苯二胺为原料 |
| 1.2.1.1 邻苯二胺与羧酸反应 |
| 1.2.1.2 邻苯二胺与醛反应 |
| 1.2.1.3 邻苯二胺与酸酐反应 |
| 1.2.1.4 邻苯二胺与酯反应 |
| 1.2.1.5 邻苯二胺与硫氰酸反应 |
| 1.2.1.6 邻苯二胺与酰氯反应 |
| 1.2.1.7 邻苯二胺与腈反应 |
| 1.2.1.8 邻苯二胺与酮反应 |
| 1.2.2 以邻硝基苯胺为原料 |
| 1.2.3 以邻卤代硝基苯为原料 |
| 第二节 2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类化合物的研究进展 |
| 2.1 2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类化合物的研究进展 |
| 2.1.1 医药方面 |
| 2.1.2 农业方面 |
| 2.1.3 光电材料方面 |
| 2.2 2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类化合物合成方法的研究进展 |
| 2.2.1 2,5-二取代-1,3,4-恶二唑衍生物的传统合成方法 |
| 2.2.1.1 单酰肼环化、N-羰基腙氧化环化法 |
| 2.2.1.2 以双酰肼为原料环合法 |
| 2.2.1.3 以1,4-二取代酰氨基硫脲为原料 |
| 2.2.1.4 氨基脲与芳香羧酸为原料 |
| 2.2.1.5 酰基四唑重排反应 |
| 2.2.2 2,5-二取代-1,3,4-恶二唑衍生物新的合成方法 |
| 2.2.2.1 无溶剂研磨合成法 |
| 2.2.2.2 高效催化剂合成法 |
| 2.2.2.3 聚合物支载法合成法 |
| 2.2.2.4 微波辅助合成法 |
| 第三节 合成一系列新的含有苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类化合物的立题依据 |
| 第四节 3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物研究进展 |
| 4.1 1,2,4-三唑类化合物的研究进展 |
| 4.1.1 在医药方面 |
| 4.1.2 在农药方面 |
| 4.1.3 在工业方面 |
| 4.2 4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑衍生物的应用研究进展 |
| 4.3 3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的研究进展 |
| 4.3.1 3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的生物活性 |
| 4.3.2 3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑主要合成方法 |
| 4.3.2.1 与有机羧酸、CS_2、BrCN、醛、异硫氰酸芳酯、芳酰基异硫氰酸酯缩合 |
| 4.3.2.2 微波辐射法 |
| 4.3.2.3 其它方法 |
| 第五节 合成一系列含苯并咪唑环的新型的3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的立题依据 |
| 第二章 含苯并咪唑环的新型2,5-二取代-1,3,4-恶二唑类化合物的合成、表征及生物活性研究 |
| 第一节 合成路线 |
| 第二节 中间体及目标产物的合成 |
| 2.1 中间体的合成 |
| 2.1.1 芳氧乙酸(1)的合成 |
| 2.1.2 2-芳氧甲基苯并咪唑(2)的合成 |
| 2.1.3 2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酸乙酯(3)的合成 |
| 2.1.4 2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(4)的合成 |
| 2.1.5 5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-2-巯基-1,3,4-恶二唑(5)的合成 |
| 2.2 目标分子TM-Ⅰ-6a～6i的合成 |
| 第三节 结果与讨论 |
| 3.1 中间体化合物1a～1i的物理常数及波谱数据 |
| 3.2 中间体化合物2a～2i的物理常数及波谱数据 |
| 3.3 中间体化合物3a～3i的物理常数及波谱数据 |
| 3.4 中间体化合物4a～4i的物理常数及波谱数据 |
| 3.5 中间体化合物5a～5i的物理常数及波谱数据 |
| 3.6 目标分子TM-Ⅰ-6a～6i的物理常数及波谱数据 |
| 3.7 讨论 |
| 3.7.1 中间体2-芳氧甲基苯并咪唑(2)的合成方法 |
| 3.7.2 2-芳氧甲基苯并咪唑(2)的合成条件探索 |
| 3.7.2.1 两种反应物的物料比 |
| 3.7.2.2 反应温度 |
| 3.7.3 中间体化合物4的结构确定 |
| 3.7.4 中间体化合物5的结构归属 |
| 3.7.5 目标化合物TM-Ⅰ-6a～6i的合成 |
| 3.7.6 目标化合物6的谱图解析 |
| 3.7.6.1 IR光谱 |
| 3.7.6.2 ~1H NMR谱 |
| 3.7.7 生物活性研究 |
| 3.7.7.1 大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶-1(EcMetAP1)抑制活性测试 |
| 3.7.7.2 细胞分裂周期磷酸酯酶cdc25B抑制活性测试 |
| 第三章 含苯并咪唑环的新型的3,6-二取代1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究 |
| 第一节 合成路线 |
| 第二节 中间体及目标产物的合成 |
| 2.1 中间体的合成 |
| 2.1.1 中间体2-(4-氯苯氧甲基)-1-苯并咪唑乙酰肼(1)的合成 |
| 2.1.2 中间体4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(3)的合成 |
| 2.2 目标分子TM-Ⅱ-4a～4q的合成 |
| 第三节 结果与讨论 |
| 3.1 中间体化合物1的物理常数及波谱数据 |
| 3.2 中间体化合物3的物理常数及波谱数据 |
| 3.3 目标分子TM-Ⅱ-4a～4q的物理常数及波谱数据 |
| 3.4 讨论 |
| 3.4.1 中间体及目标产物TM-Ⅱ-4a～4q的合成 |
| 3.4.1.1 中间体3的合成 |
| 3.4.1.2 目标产物TM-Ⅱ-4a～4q的合成 |
| 3.4.2 中间体3及目标产物TM-Ⅱ-4a～4q的谱图解析 |
| 3.4.2.1 中间体3的结构确定 |
| 3.4.2.2 目标产物TM-Ⅱ-4a～4q的谱图解析 |
| 3.4.3 生物活性研究 |
| 3.4.3.1 大肠杆菌甲硫氨酰胺肽酶-1(EcMetAP-1)抑制剂测试 |
| 3.4.3.2 Cdc25B磷酸酯酶抑制活性测试 |
| 3.4.3.3 体外抗肿瘤活性筛选实验 |
| 3.4.3.4 流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选活性实验 |
| 3.4.3.5 杀菌、杀虫和除草活性的初筛实验 |
| 第四章 结论 |
| 致谢 |
| 论文附图 |
| 参考文献 |
四、2-对甲苯氧甲基-5-芳基-1,3,4-恶二唑化合物的合成与结构表征（论文参考文献）
- [1]恶唑酮类导向C-H键活化反应的研究[D]. 刘忠肃. 南京大学, 2019(06)
- [2]新型吡唑及吲哚类稠杂环化合物的合成研究[D]. 闫亮. 渤海大学, 2017(08)
- [3]天然产物骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱及其衍生物的合成、生物活性和构效关系研究[D]. 宋红健. 南开大学, 2014(04)
- [4]罗丹明B类pH荧光探针和吡唑衍生物的合成、结构表征及应用研究[D]. 吕洪水. 山东大学, 2013(09)
- [5]含苯并咪唑基2，5-二取代-1，3，4-恶二唑化合物的合成及杀菌活性[D]. 张泽远. 山东农业大学, 2012(02)
- [6]去氢枞酸基五元杂环化合物的合成及生物活性研究[D]. 莫启进. 广西大学, 2012(05)
- [7]含吡唑基团的葡萄糖硫脲类衍生物的合成及生物活性研究[D]. 牛会君. 南京农业大学, 2011(07)
- [8]新型含苯并恶/噻唑啉酮环的恶二唑和咪唑并噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性研究[D]. 李春燕. 辽宁师范大学, 2011(04)
- [9]Meso-取代恶二唑基卟啉的合成及光谱性能研究[D]. 彭曲. 湖南大学, 2010(03)
- [10]含苯并咪唑环的新型2，5-二取代-1，3，4-恶二唑及3，6-二取代-1，2，4-三唑[3，4-b]-1，3，4-噻二唑两类化合物的合成、表征及生物活性研究[D]. 刘丽军. 辽宁师范大学, 2010(05)